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用于乙肝治疗的金丝桃苷纳米晶体的制备和体内外评价
- 分类：新药研究动态
- 发布时间：2016-09-15
【概要描述】《DrugDevelopmentandIndustrialPharmacy》中的一文报道采用高压均质结合冷冻干燥法制备金丝桃苷（Hyp）纳米晶体，以增大Hyp的体外溶出速率，继而达到提高生物利用度和体内抗乙肝病毒活性的目的。采用Box-Behnken设计优化处方工艺。所得优化制品呈杆状，粒径（384±21）nm，多分散系数0.172±0.027。粉末X-射线衍射分析显示药物晶体有轻微改变。与Hyp
用于乙肝治疗的金丝桃苷纳米晶体的制备和体内外评价
【概要描述】《DrugDevelopmentandIndustrialPharmacy》中的一文报道采用高压均质结合冷冻干燥法制备金丝桃苷（Hyp）纳米晶体，以增大Hyp的体外溶出速率，继而达到提高生物利用度和体内抗乙肝病毒活性的目的。采用Box-Behnken设计优化处方工艺。所得优化制品呈杆状，粒径（384±21）nm，多分散系数0.172±0.027。粉末X-射线衍射分析显示药物晶体有轻微改变。与Hyp
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《Drug Development and Industrial Pharmacy》中的一文报道采用高压均质结合冷冻干燥法制备金丝桃苷（Hyp）纳米晶体，以增大Hyp的体外溶出速率，继而达到提高生物利用度和体内抗乙肝病毒活性的目的。采用Box-Behnken设计优化处方工艺。所得优化制品呈杆状，粒径（384±21）nm，多分散系数0.172±0.027。粉末X-射线衍射分析显示药物晶体有轻微改变。与Hyp原料药相比，优化的纳米晶体体外溶出速率显著增大。纳米晶体的cmax和AUC0→t为（7.42±0.73）mg/L和（193.61±16.30）mg·L-1·h，而原料药的相应参数为（3.80±0.66）mg/L和（91.92±17.95）mg·L-1·h；计算得纳米晶体的相对生物利用度为210.63%。并且，纳米晶体的体内抗乙肝病毒活性也显著高于原料药。可见，制成纳米晶体能有效增大Hyp的生物利用度。
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